Чем меньше дозировка метадона, тем лучше?

Существует миф о том, что низкая дозировка метадона может быть лучше высоких доз. Этот вопрос часто обсуждается с пациентами во время подбора дозировки, так давайте рассмотрим этот миф подробно.

Прежде всего, многое зависит от количества и опыта употребления, веса и образа жизни пациента – эти факторы повышают толерантность к опиоидам. Толерантность можно описать так: организм привыкает к постоянному поступлению опиоидов и адаптируется, поэтому реакция организма на наркотики становится не такой чувствительной, с меньшим эффектом “эйфории”.

Согласно утвержденному стандарту “Психические и поведенческие расстройства вследствие употребления опиоидов” рекомендуемая суточная доза для стабилизации пациента составляет от 80 мг до 120 мг, но может быть выше или ниже. Доза препарата подбирается опираясь на самочувствие пациента, его опыт употребления наркотических веществ и желаемых результатов, которые ожидает пациент.

Согласно клиническим исследованиям и рекомендациям ВОЗ, в среднем, дозировка до 150 мг метадона не приводит к резкому увеличению побочных реакций. При этом стоит помнить, что каждый случай индивидуален.

Существует широкая индивидуальная вариабельность фармакокинетики метадона, то есть того, насколько быстро препарат распределяется и всасывается в организме. Период полураспада метадона может колебаться от 8 до 59 часов. В среднем это 24 часа. Поэтому прием препарата должен проводиться ежедневно. Уровень в плазме крови достигает стабильного состояния примерно через 5 дней (то есть пять периодов полувыведения).

Различают несколько типов веществ по связыванию с рецептором, то есть клеткой, которая воспринимает сигнал о наличии вещества. В этой теме нам интересны полные и не полные агонисты. Как это работает? Представьте себе ключ и замок, которые идеально подходят друг к другу. В данном случае метадон – это ключ, который связывается с рецептором – замком, это приводит к его полной активации, “замок открывается” и рецептор передает максимальный по силе сигнал, предусмотренный системой. Не полные же агонисты также могут “открыть этот замок”, но ответ рецептора на это будет менее мощным.

Препараты ЗПТ точно иллюстрируют этот пример, поскольку метадон – полный агонист опиоидных рецепторов, бупренорфин – частичный их агонист. Соответственно эффекты бупренорфина усиливаются лишь до определенного момента. После достижения определенного порога дозировки (32 мг) эффект опиоида достигает плато, даже если человек принимает больше препарата. Этот “эффект потолка” помогает уменьшить риск неправильного использования препарата, а также его побочные эффекты.

Эффект потолка делает бупренорфин более предсказуемым препаратом, чем метадон, для людей с легким или умеренным расстройством употребления опиоидов, но также делает его менее эффективным для тех, кто употреблял большие количества опиоидов.

ЗПТ предусматривает постепенное увеличение дозировки у новых пациентов, чтобы найти оптимальное количество препарата. Дозировка метадона корректируется на 5-10 мг за один раз, но не чаще одного раза в три дня. Поэтому, при лечении метадоном важно с самого начала откорректировать комфортную дозировку и прислушиваться к своему организму.

В некоторых выпадах низкая дозировка не может в полной мере устранить синдром отмены и пациент может почувствовать потребность в употреблении дополнительных психоактивных веществ. И наоборот – оптимальные дозы препаратов ЗПТ приводят к значительному сокращению употребления нелегальных опиоидов и комфортного самочувствия человека.

Поэтому рекомендуется придерживаться доз в определенном диапазоне, который определен стандартом медицинской помощи.

Сегодня мы узнали, что

1. не существует оптимальной дозировки для всех: у каждого пациента свой препарат, который лучше помогает и его комфортная доза, зависящая от личностных факторов;
2. при низкой дозировке существует вероятность употребления пациентом дополнительных наркотических веществ. Пациенту следует сообщить врачу о том, что ему некомфортно с данной дозировкой, однако решение об увеличении дозы принимается совместно.
3. подбор дозировки происходит по утвержденному стандарту медицинской помощи, который опирается на доказательную медицину;
4. доказательная медицина строится на знаниях о фармокинетике препаратов;