Как усилить действие опиатов и нейтрализовать их негативные побочные эффекты: практическое руководство

Известно, что употребление антигистаминных и других антихолинергических средств одновременно с опиатами усиливает действие последних. Д-р Иво Сандор рассказывает о том, как можно усилить эффекты кодеина, гидрокодона и оксикодона и нейтрализовать их негативные побочные эффекты. Советы основаны на более чем десятилетнем опыте автора и других людей.

Дисклеймер: материал публикуется исключительно в образовательных и исследовательских целях. Автор и переводчик не несут ответственности за злоупотребление сведениями, изложенными в статье, и напоминают читателям, что хранение некоторых веществ, упомянутых в тексте, может быть запрещено законами разных стран.

С комбинациями веществ не стоит экспериментировать тем, у кого нет личного опыта употребления веществ по отдельности. Лучше ошибиться в сторону понижения дозы.

В тексте под «нормальной» или «полной» дозой понимается доза вещества, способная вызывать эйфорию, под терапевтической дозой – объём вещества, рекомендуемого медиками.

Вещества, позволяющие нейтрализовать нежелательные побочные эффекты опиатов

Чесотка

Эффекты зуда или чесотки можно ослабить, за час до употребления опиатов приняв таблетку антигистаминных средств клемастин, Аллегра, Кларитин, Меклозин.

От сильного зуда помогают кремы для топического применения с содержанием антигистаминных препаратов.

Чесотка усиливается за счёт выделений из пор кожи, поэтому в течение сеанса употребления гидрокодона или кодеина стоит принять душ. У большинства людей кодеин вызывает самую сильную чесотку.

Запор

От запора помогают помидоры, томатный сок, добавка с клетчаткой Metamucil или одна таблетка экстракта сенны за 90 минут до употребления опиатов. От запора также помогает регулярное употребление фруктов.

Полезно пить много воды и жидкостей с электролитами, особенно потребителям гидрокодона. Перед опиатной сессией не стоит принимать кислотообразующие продукты. После сессии нужно пить раствор соды, чтобы восстановить кислотность организма. Многие потребители кодеина вначале сталкиваются с диареей, но впоследствии всё равно страдают от запора, причём ещё более жёсткого, чем в случае оксикодона.

Тошнота

От тошноты помогают газированные напитки.

Меклизин (меклозин) уменьшает тошноту от употребления опиатов и в терапевтических дозах усиливает их действие (примерно 35% от аналогичного эффекта димедрола), а также выравнивает кривую доза-эффект опиатов, особенно гидрокодона.

Циклизин и трипеленамин обладают схожим действием. Принимать два этих препарата следует в терапевтической дозе вместе с нормальной дозой опиата.

«Отходняк» от комбинированной опийно-антигистаминной сессии почти на 100% вызван именно антигистаминными препаратами. Лучше всего помогает никотин – некурящим достаточно небольшой дозы, курильщикам нужно больше. Эффективность никотина варьируется от умеренной в случае димедрола до практически стопроцентной в случае циклобензаприна, нормальная доза которого эквивалентна антихолинергическому эффекту 70 мг димедрола.

Как правильно принимать опиаты

Эффективность кодеина, гидрокодона, оксикодона и дигидрокодеина можно повысить как минимум на 10%, принимая их ректально.

В интернете можно найти описания метода получения свободного основания кодеина для курения, но я не встречал подтверждений тому, что это работает. Кодеин, измельчённый в порошок, бесполезно нюхать – так вещество не превращается в организме в морфин. Метаболизации подвергается не больше 400 мг кодеина. Употреблять кодеин в больших количествах не имеет смысла. Это не относится к гидрокодону, морфину или другим натуральным или полусинтетическим опиатам.

Как усилить действие опиатов посредством ингибиторов цитохрома P450

Доза циметидина за час до употребления гидрокодона или оксикодона увеличивает продолжительность действия и улучшает общий эффект. Антациды (средства, нейтрализующие кислотность) нужно принимать спустя как минимум 45 минут после циметидина, иначе циметидин будет плохо усваиваться. Сок грейпфрута обладает аналогичным воздействием на печеночные энзимы, хотя и не самым значительным. Следует учитывать, что он повышает кислотность. Для нейтрализации этого эффекта можно принять жевательные таблетки Маалокс.

Циметидин не следует принимать с кодеином: он препятствует метаболизации кодеина в морфин.

Хинин и хинидин (квинидин) в целом усиливают действие опиатов, а именно способствуют метаболизму кодеина, повышая уровень его конвертации в морфин. В гораздо большей степени уровень конвертации повышает антигистаминный препарат прометазин (Фенерган). Хинин, похоже, сокращает продолжительность действия гидрокодона и может выравнивать кривую доза-эффект.

Комбинации опиатов с другими веществами

Орфенадрин

Механизм действия этого мышечного релаксанта напоминает скополамин и антигистаминные средства группы этаноламинов. Он сам по себе вызывает умеренную эйфорию, хотя по достоинству оценить её может лишь опытный потребитель антигистаминных препаратов.

Орфенадрин действует во многом аналогично миорелаксанту циклобензаприну, но с большей скоростью метаболизма. Сам по себе или в сочетании со стандартной дозой мощного антигистаминного препарата он усиливает эйфорию, вызываемую кодеином и гидрокодоном, а также значительно усиливает действие оксикодона.

Полную дозу орфенадрина необходимо принимать с 80% дозы опиата; к этой комбинации желательно прибавить половину дозы скополамина или 75 мг димедрола – они значительно усиливают общий эффект. Маленькая или средняя порция алкоголя усиливает общую эйфорию, но пить алкоголь следует постепенно – после того, как полностью проявится эффект двух или трёх вышеназванных препаратов. (Стандартная порция крепкого алкоголя в США small shot – варьируется от 30 до 45 мл в зависимости от штата.)

Циклобензаприн

Циклобензаприн – мышечный релаксант, усиливающий действие опиатов. Схема приёма может быть следующей: 200 мг кофеина + антацид (вещество, понижающее кислотность), через 30 минут – таблетка напроксена, таблетка аспирина или ибупрофена, и кодеин с циклобензаприном. Алкоголь с этой комбинацией принимать нежелательно – он может вызвать проблемы с желудком. Циклобензаприн выравнивает кривую доза-эффект в случае кодеина, но почти не работает так в случае других опиатов.

Диазепам

Диазепам (валиум) и другие бензодиазепины (транквилизаторы) усиливают действие кодеина, оксикодона и особенно гидрокодона, и предотвращают бессонницу, которую могут вызвать умеренные или высокие дозы этих веществ. С этими опиатами необходимо принимать полную терапевтическую дозу бензодиазепина. Ни в коем случае не следует принимать транквилизаторы вместе с алкоголем. Он лишь портит позитивный эффект этих препаратов. Практически во всех эпизодах смертей, связанных с бензодиазепианами, фигурировал алкоголь.

Мепробамат

Этот снотворный препарат значительно усиливает эйфорию от кодеина. Комбинация кодеин + мепробамат + хинин выводит эйфорию на уровень морфина. Начать можно с 200 – 600 мг мепробамата и 60% обычной (наркотической) дозы кодеина. Спустя час можно принять остальные 40% кодеина. Алкоголь в эту комбинацию включать не следует. Также не стоит принимать вместе с мепробаматом гидрокодон: от него эффекты этого опиата становятся более жёсткими или резкими, хотя мепробамат ускоряет начало действия гидрокодона.

Барбитураты и другие депрессанты

Мой личный опыт показывает, что, независимо от дозы, нет ни одного наркотика, депрессанта или антихолинергика, который можно было бы безопасно сочетать с барбитуратами.

Если говорить о снотворных не-барбитуратах, они не столь опасны, но принимать их в больших дозах вместе с опиатами стоит только людям с богатым опытом употребления снотворных.

Терапевтическая доза метиприлона значительно усиливает эффект 60 мг кодеина. В прошлом в разных странах потребители использовали другой дериватив пиперидина, глютетимид (Дориден, Ноксирон), но впоследствии его сняли с производства в США и по всему миру.

Депрессант этхлорвинол использовать можно, но его действие во многом напоминает действие барбитуратов.

Прометазин с кодеином – приятное сочетание, которое можно обогатить димедролом.

Тразадон – эффекты отчасти напоминают эффекты циклобензаприна. Оба эти препарата не стоит употреблять, если в течение последних двух недель вы принимали МАО-ингибиторы. Антихолинергической активностью Тразадон значительно уступает циклобензаприну. Кроме того, Тразадон имеет побочные эффекты – приапизм, импотенция и т. д.

Алкалоиды белладонны

Алкалоиды скополамин, гиосциамин и атропин обладают антиспазматическим и антихолинергическим действием. Скополамин в терапевтической дозе усиливает действие опиатов, гиосциамин, теоретически, не оказывает прямого воздействия, атропин действует как антагонист. Димедрол – это, по сути, синтетический скополамин, спазмолитический препарат Артан (тригексифенидил) – эквивалент атропина. Хлорфенирамин эффектами напоминает атропин, его активность в качестве антагониста опиатов неизвестна. Во всех случаях рекомендуется начинать с терапевтической дозы опиата и антихолинергического препарата.

Димедрол

Этот антигистаминный препарат усиливает действие практически всех природных и полусинтетических опиатов в равной степени. Нормальную дозу опиата следует принимать с 25-75 мг димедрола. Если продукт с димедролом содержит алкоголь, начальную дозу опиата необходимо уменьшить на 30%, а любые стимулирующие дозы следует принимать не раньше, чем через час.

Потребителям, принимающим большие дозы антигистаминных или антихолинергических препаратов из-за их свойств эйфориантов, не стоит одновременно с ними принимать опиаты: сочетание респираторной депрессии и сгущения содержимого бронхов опасно. Любую дозу димедрола больше 125 мг невозможно безопасно сочетать с любым количеством опиатов. Дименгидринат – пролекарство димедрола.

Фенилтолоксамин

Эффекты этого антигистаминного средства представляют собой что-то среднее между бромфенирамином и орфенадрином. Фенилтолоксамин усиливает эйфорию, вызываемую гидрокодоном, кодеином и дигидрокодеином. Нормальную дозу опиата следует комбинировать с 175% терапевтической дозы продукта фенилтолоксамина.

Доксиламин

Антигистаминный препарат доксиламин своими седативными эффектами напоминает димедрол (дифенгидрамин). Его антихолинергическое действие составляет 65-75% от антихолинергического действия димедрола.

Доксиламин очень эффективно усиливает действие кодеина и достаточно эффективно – действие гидрокодона. Нормальную дозу опиата можно комбинировать с терапевтической дозой продукта с доксиламина.

Бромфенирамин

Больше всего бромфенирамин усиливает действие кодеина, но также вещество работает с другими опиатами. Седативный эффект бромфенирамина составляет примерно 80% от седативного эффекта димедрола, его антихолинергическая активность равна примерно 75-80% таковой у димедрола. Терапевтическую дозу бромфенирамина необходимо сочетать с нормальной дозой опиата; если терапевтическая доза превышена в два раза (максимум – в четыре раза), то начальную дозу опиата необходимо уменьшить на 25-30%, а стимулирующую («догоняющую») дозу необходимо принимать не ранее чем спустя 45 минут. Любой продукт с бромфенирамином, содержащий алкоголь, не следует принимать в количестве, превышающем 150% от терапевтической дозы, а начальную дозу опиата в таком случае следует уменьшить на 25%.

Декстрометорфан

Терапевтические дозы декстрометорфана смягчают эффект кодеина, дигидрокодеина, гидрокодона и оксикодона. Превышение терапевтической дозы нежелательно из-а респираторных эффектов. Технически, декстрометорфан – это опиоид, хотя и не оказывает опиоидного действия.

Клемастин

Антигистаминный препарат клемастин относится к тому же классу химических веществ, что и димедрол, с гораздо большим периодом полураспада. Его седативный эффект составляет примерно 55% от седативного эффекта димедрола, антихолинергическое действие составляет 30% от аналогичного действия димедрола.

Трипролидин – антигистаминный препарат более короткого действия того же типа с более мощным антихолинергическим действием – примерно 60% от димедрола.

Клемастин помогает предотвратить чесотку и усиливает действие опиатов наравне с меклизином. Принимать следует в терапевтической дозе вместе с нормальной дозой опиатов.

Диазепам

Диазепам (валиум) в количестве 50% от терапевтической дозы (5 мг максимум) лучше всего сочетается с гидрокодоном.

Валериана

Валериана хорошо помогает от бессонницы в конце опиатной сессии, но эффект опиатов не усиливает. То же самое относится к ромашковому чаю.

Зверобой

Растение усиливает стимулирующий эффект опиатов, особенно кодеина. Зверобой влияет на всех по-разному. Также следует учитывать, что он является слабым ингибитором моноаминооксидазы.

Сливовица

Сливовица (сливовый бренди) – лучший из алкогольных напитков для микса с опиатами, но не стоит пить больше одной унции (около 30 г). Особенно хорошо сливовица сочетается с кодеином, но придаёт действию гидрокодона и оксикодона жёсткий оттенок. Сливовицу можно заменить обычной водкой.

С гидрокодоном и оксикодоном лучше сочетать джин, а не сливовицу или этиловый спирт (в количестве не больше 15-20 мл).

Напроксен

Нестероидный противовоспалительный препарат напроксен усиливает анальгетический эффект всех опиатов и придаёт «тепло» действию гидрокодона. Следует помнить, что напроксен плохо сказывается на пищеварительной системе, если принимать его натощак.

Хлорфенирамин

Хлорфенирамин значительно усиливает возбуждающий эффект кодеина (принимать следует в равных нормальных дозах). Можно включить в эту комбинацию фенилпропаноламин и нормальную дозу орфенадрина. Похоже, что хлорфенирамин никак не влияет на действие гидрокодона.

Лоперамид

Это вещество строением аналогично мепиридину и петидину, но оно не проникает через гематоэнцефалический барьер в количествах, необходимых, чтобы вызывать эйфорию. Однако, если принимать лоперамид в количестве 150-300% от терапевтической дозы в сочетании с высокими дозами кодеина или мепробамата, он вызывает эффект, напоминающий эффект пропоксифена – структурного аналога метадона.

Источник – журнал Antihistamine Aficionado Magazine, No. 3, 30 июля 2000 года.