«Сонячний Зайчик» або ідеальний опіоїд майбутнього

Останнім часом на західних інтернет-драг-форумах активно обговорюється тема, яка привернула увагу автора статті. На мою думку, це просто бомба! Йдеться ні багато ні мало про «ідеальний опіоїд».
 

Точніше, про цілий світ нових – надейфоричних та надпотужних опіоїдів, над створенням яких працює цілий авторський колектив (мова про нього піде нижче).

Героїн (діацетилморфін), синтезований у 1874 році, залишається свого роду золотим стандартом оцінки якості нових опіоїдів. Однак лінійка речовин цього ряду постійно зростає: вже стали класикою оксикодон, гідрокодон, оксиморфон, а також такі чудові речовини, як декстроморамід, дипіпанон, гідроморфінол, кетобемідон та тилідин.
Чому саме героїн залишається «золотим стандартом», мірилом якості опіоїдів?

Він не просто потужний, але також наділений якістю ейфоричності – унікальним «теплом», яке геть-чисто відсутнє, наприклад, у фентанілі, «найхолоднішому» з усіх опіоїдів, хоча й одному з найпотужніших.

Які речовини можуть скласти гідну конкуренцію? Вище були перераховані найейфоричніші опіоїди, вже представлені зараз на ринку. Це список воістину легендарних опіатів. Однак є і багато інших, наприклад: циннамоїлоксикодеїнон, 14-фенілпропоксиметопон, N-фенетил-14-етоксиметопон, N-фенетил-3,6-діацетилнорморфін, N-фуретил-3,6-діацетилнорморфін тощо. Деякі з цих сполук відомі тільки теоретично – їхній синтез (і випробування на людях) попереду.

Дослідженнями в цій галузі займаються дві американські хімікині, широко відомі у вузьких колах. Одна з них – Герцогиня фон D-алілювання (DuchessVonD), також відома як Oxycosmopolitan (Оксикосмополітан), інша – випускниця Університету Берклі в Каліфорнії, відома під псевдонімом Wanda White (Ванда Біла).

Ось як Герцогиня презентує себе і свою працю:
«Хоча прагнення до вищих рівнів гедонізму за допомогою хімії – явище, відоме як опіофорія (опіум + ейфорія) – не рівнозначне чаклунству, з історичного погляду існують численні аналогії між ними. Обидва ці феномени зазнавали і зазнають гонінь, і, таким чином, однаковою мірою є забороненими плодами.

Останні 15 років свого життя я була захоплена палкою пристрастю до хімії, яка визначала характер моєї кар’єри, а також мої шляхи в галузі підпільного синтезу речовин. Хімічна творчість відрізняється від творчості у вимірі мистецтва. Є лічені одиниці по-справжньому блискучих хіміків, таких як Лайнус Полінг (1901-1994), які заклали основи і вигадали концепції, що задають нові напрямки в цій галузі. Стеля більшості хіміків – бути дуже винахідливими, чудово ерудованими та майстерними технарями. Топ-1% – автори десятків патентів та власники власних компаній – є талановитими майстрами, здатними використовувати інтелектуальні ресурси всього хімічного співтовариства та запозичувати пов’язані концепції та методологію з аналогічних реакцій, застосовуючи їх новим способом до вже існуючих комерційно важливих сполук або залучаючи відомі інструменти для розробки нових молекул. Ми патентуємо і винаходимо «нові» методи й молекули, в основному, запозичуючи пов’язані концепції та методологію з аналогічних реакцій і застосовуючи інструменти, що вже добре зарекомендували себе, до нової молекули.

Я вважаю себе людиною з добре розвиненою правою половиною мозку.)) Мені більше пасує створення творів мистецтва, музики та літератури, ніж кар’єра в галузі хімії. Тим не менш, заняття хімією приносять мені найбільшу насолоду і задоволення, і я не можу уявити себе в жодній іншій діяльності. Для мене весь лівомозковий аналітичний процес науки був чимось новим та захоплюючим. І таким він залишається досі. Однак час від часу, будучи творчою людиною в дуже серйозній аналітичній галузі, я почуваюся віртуальною машиною, що працює на операційній системі з іншою архітектурою. І, звичайно ж, я пристрасно захоплена викладанням (і, як не дивно, основною мотивацією цього заняття не завжди є мої таємні непристойні бажання спокушати членів лакрос-команди).

Але коли я знімаю хімічний халат і вступаю в приватний вимір свого житла, я відчуваю, що можу вдягнути свій гострокінцевий чорний капелюх (відьомську шапку) – повернутися у своє справжнє нутро, у свого роду політично некоректну версію «хтивої Герміони, Героїні на Героїні, яка вступає до Гогвортсу». Всі ці чудові знання, ресурси та інструменти, які я маю, можуть бути переосмислені для більш бунтарської мети (бунтарської лише тому, що суспільство це так називає): на користь членів підпільної спільноти, які поділяють мою таємну пристрасть».

Першим видатним витвором Герцогині з розряду нових опіоїдів став феноморфон.
Герцогиня: «Моїм улюбленим пляцком з цієї дюжини творів майстерності булочників є N-(2-фенетил)-нороксиморфон, високоефективний повний мю-агоніст, ейфоріант з пероральною ейфоричною ефективністю, порівняною з 10-кратним ефектом метадону (але з набагато менш седативним ефектом) і парентеральною дією нарівні з фентанілом, але з покращеною опіофорією та легким стимуляторним запамороченням.

Феноморфон, хоч і викликає найпотужнішу ейфорію, не є опіоїдом, за допомогою якого можна досягти сильного седативного «зависання». Протягом 4-6 годин дії відчуваєш rush (інтенсивний стан бадьорості, приплив сил (!).

Феноморфон – один з тих препаратів, які діють за принципом feel-good-gonna-wake-up-n-get-me-some («почуваюся добре, прокинуся і дайте мені ще трошки!»). Ти відчуваєш себе гедоністичною супержінкою чи чоловіком, і це надає кожному твоєму кроку чудову, дуже самовпевнену бадьорість, схожу на спідбол (суміш героїну з кокаїном), я б порівняла цю дію з м’яким спідболом.
На феноморфоні можна заснути, але не хочеться. Це надто весело! Для тих з вас, хто любить тепле, пухнасте відчуття сонячного зайчика, як від оксикодону, наче трохи бадьорості від уколу голки, без супутньої седативної дії, феноморфон стане чудовим засобом гедоністичного прогресу.

Феноморфон – дуже сильний ейфоріант з пероральною ефективністю, тобто його можна просто ковтати, що в 10 разів перевищує його батьківський оксиморфон, але зі значно меншим седативним ефектом і підвищеною ейфорією, і парентеральною ефективністю нарівні з фентанілом, тобто, його можна вводити внутрішньовенно і курити, але навіть краще, оскільки він має поліпшену опіофорію і м’яку стимулюючу дію, яка схожа на запаморочення, викликане тією найпершою доріжкою оксикодону в старших класах школи.

На відміну від швидкого формування толерантності до фенталогів (аналогів фентанілу), толерантність до феноморфону розвивається повільно. Він має яскраво виражені гедоністичні характеристики оксикодону чи морфону, багаторазово посиленими у поєднанні з м’якою стимулюючою дією, що породжує відчуття легкості, запаморочення, сонячного зайчика, теплоти та готовності підкорити світ. Він особливо привабливий для споживачів, таких як Герцогиня, які не схильні до сильної седативної дії дифенілпропіламінов (метадону)».
Одна з істотних переваг феноморфону – його можна синтезувати з легального налоксону (!).

250 г феноморфону дорівнюють як мінімум 12 кг героїну (у сенсі числа доз), причому ціна цих 250 г становить $2000, тоді як 1 кг героїну коштує зараз у США $35000. Тобто, це обсяг вартістю $472 000, який можна придбати за $2000!

Люди коментують характеристики цієї речовини так:
«Це просто божевілля! Я не в змозі уявити нічого більш ейфоричнішого, ніж хороша доза чистого оксиморфону, але з менш седативною дією. Звучить так, що центральний зміст цього досвіду – манія та збудження в одному флаконі !!!».
Таким чином, Герцогиня віддає перевагу Феноморфону через його набагато більш високу ефективність (порівняно з оксиморфоном), підвищену ейфорію і головне – нерегульований характер: тобто феноморфон конкретно не вказаний у законах про контрольовані речовини ні в США та ні де у світі!

Колега Герцогині, Ванда Біла, розповідає про їхній спільний проєкт таке:
«Ніщо не зробило б нас з Герцогинею щасливішими, ніж недорогі та безпечні опіоїди, що затоплюють США від берега до берега. Тут є кілька цікавих моментів. Один з них полягає в тому, що цю роботу – пошук ідеального опіоїду – може здійснити тільки високо інтелектуальний і по-справжньому пристрасний джанки, тому що вона включає якісне порівняння ейфорії від різних опіоїдів (читачі можуть погуглити QSAR – «Кількісний зв’язок структура-активність»). Провівши якісну та кількісну оцінку ейфорії від різних опіоїдів, ми зможемо на 3D-моделі молекул накласти мю-опіоїдний рецептор, після чого має бути ідеальний результат, і це має бути найейфоричніший опіоїд, виходячи з поточних даних.

Думка про те, щоб приймати препарат (налоксон), який існує тільки тому, що влада продовжує проводити репресивну наркополітику і робить його прекурсором, викликає сміх. З препаратами, такими як Ro4-1539*, налоксон буде марним. Я знаю, що можна прийняти дозу в 10000 разів більше за звичайну без смертельних наслідків. Ні, швидше за все, якщо 10 мг є активною дозою, тобі знадобиться у 10000 разів більше цієї дози, щоб померти.

Цікаво, скільки триватиме ейфорія за одночасного використання стимуляторів? Це дуже цікаве питання. Особливо тому, що ейфорія загалом перевершує ефект героїна. Якийсь неймовірний ейфоричний ефект, але опіоїдної природи. Занадто добре, щоб бути правдою. Далеко за межею найсміливіших фантазій. Ейфорія, що перевершує ейфорію від героїну внутрішньовенно, якої можна досягти, просто лежачи в ліжку і курячи спеціальний чанду (опіумна паста, змішана з речовиною; курити можна і речовину в чистому вигляді, просто з фольги, а також нюхати, ковтати тощо) Для мене це зеніт, вершина, пік – незрівнянна концепція. Гедоністичний прогрес. Рух вперед шляхом пошуку насолоди. Що може бути більш високим?»
Швидше за все нові опіоїди, над синтезом яких працюють Ванда, Герцогиня та інші ентузіасти, найближчим часом стануть доступними на міжнародному ринку і якийсь час матимуть абсолютно легальний статус!

Ресурси Герцогині із матеріалами на тему статті:

twitter.com/DuchessVonD
www.reddit.com/user/jtjdp
www.reddit.com/r/AskChemistry
oxycosmopolitan.blogspot.com/2022/01/duchess-von-d-allylation-vinyl-for-your.html
twitter.com/DuchessVonD
www.reddit.com/user/jtjdp
www.reddit.com/r/AskChemistry