Трамадол это смесь двух изомеров, один из которых является ингибитором норадреналина и серотонина (класс СИОЗСН), а второй – опиоидом. Так же как и Кодеин, основной опиатный эффект проявляет после прохождения через печень через деметилирование с образование О-деметилтрамадола – этот метаболит отвечает за основной опиатный «кайф».